La guía definitiva del ECA (Stephen Schmitz)

Vamos a avisarle. Este no es el típico, artículo científico de fácil lectura. Contiene algunas cosas difíciles. Le recomendamos encarecidamente que lo lea. Los investigadores Schmitz y Kneller han tomado la ahora famosa combinación de efedrina / cafeína / aspirina y lo pone debajo del microscopio. A pesar de que la combinación es sin duda eficaz, tienen algunas reservas con respecto a su seguridad. No se preocupe, sin embargo. Ellos piensan que han encontrado algo mucho más seguro, mucho mejor, y muy legal.

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La efedrina / cafeína / aspirina «pila» (ECA) ha sido utilizado por más de tres años por varios miembros de la comunidad de culturismo y fitness, una herramienta muy eficaz para aumentar la termogénesis / lipolisis con el fin de reducir el contenido adiposo corporal. Uno de los componentes de la ECA, la efedrina, también se encuentra como ingrediente activo en muchos medicamentos de venta libre (OTC) las drogas recreativas (por ejemplo ® éxtasis vegetal). Además, la efedrina ha sido directamente implicado en la muerte de al menos 13 personas en los últimos 18 meses, así como un número considerable de otros incidentes adversos graves (SAE) que requieren la intervención directa de los equipos médicos en los departamentos de emergencia de los hospitales de todo el país.

Las ventas de polvo en bruto, de efedrina a granel a individuos también ha sido fuertemente controlada ya que este compuesto se puede convertir en anfetamina / metanfetamina para aquellos con un conocimiento superficial de la síntesis química. Recientemente, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha puesto en marcha una investigación exhaustiva sobre la seguridad de la efedrina y muchos estados han optado por prohibir completamente la venta sin receta de la misma.

Además, la Organización Mundial de la Salud (OMS) decidió que va a recomendar que los países cambien el estado de efedrina de OTC (venta libre) a compra con receta médica debido a preocupaciones por la seguridad. Se espera que la OMS notificará al gobierno de los EE.UU. de sus intenciones a finales de este año, lo que dará a los EE.UU. el tiempo suficiente para tomar una posición ante la Comisión de las Naciones Unidas sobre Estupefacientes «reunión anual de 1999”. Es la opinión de los autores que la efedrina ya no será un compuesto de venta libre para el año 2000. A través de una revisión de la literatura contemporánea nos ha permitido determinar si se pudo encontrar un reemplazo adecuado para la efedrina o ECA.

Al evaluar los datos, hemos elegido para compararlos compuestos que estuvieron bajo ciertos parámetros. Compuesto (s) deben ser:

• legal de poseer sin una receta de un médico
• bastante barato
• fáciles de obtener en todos los estados y territorios de EE.UU.
• más seguro para los seres humanos que la efedrina
• que sea natural , que no esté prohibido por la ley por la que se venden como suplementos alimenticios
• Termogénico y / o lipolitico en humanos o mamíferos Inicialmente, se esperaba encontrar entidades químicas con algún potencial Termogénico / lipolítica que se acerce, pero no igual / exceder-la de la efedrina o la ECA

Sin embargo, después de una revisión exhaustiva de los estudios en revistas médicas, se ha identificado un compuesto común y a menudo pasado por alto que cumple con todos los criterios anteriores y, de hecho, supera en potencial a la efedrina como un agente Termogénico y lipolitico adelgazante en los seres humanos. También hemos concluido, con base en nuestra revisión de la literatura, que la completa revisión de ECA potencialmente proporciona un lugar más seguro y combinación más eficaz. Antes de entrar en la discusión de nuestra fórmula nueva, nos parece necesario discutir por qué sentimos que la efedrina es un compuesto inadecuado basado en su desempeño relativamente pobre en seguridad.

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La efedrina es {alpha-[1 – (metilamino) etil] benceno-metanol} como uno de los componentes clave de los agentes lipolíticas vendidos. La efedrina pertenece a una clase de drogas llamadas «aminas simpaticomiméticos» que muestran algunas de las propiedades estimulantes de la epinefrina y la norepinefrina (adrenalina y noradrenalina). Efedrina imparte un número de efectos fisiológicos después de la administración oral. Estimula la frecuencia cardíaca, la contractilidad y el gasto cardíaco; aumenta la presión de la sangre, aumenta la resistencia al flujo de salida de la orina desde la vejiga; promueve la dilatación de los bronquiolos. Y es un potente estimulante del sistema nervioso central (CNS).

Estos efectos fisiológicos para que la efedrina sea eficaz como un «quemador de grasa» y también por el número inaceptablemente elevado de reacciones adversas graves registradas. Una consulta reciente del Régimen Especial Nutritionals Adverse Event Monitoring en la FDA reveló que desde 1996 se han registrado 13 muertes, un ataque transitorio isquémico (infarto como evento), tres de las crisis hipertensivas, tres episodios de síncope (desmayo) y 5 amenazas a la vida por anomalías cardíacas. El SAE se puede definir como «cualquier experiencia adversa que ocurre con cualquier dosis que resulta en cualquiera de los siguientes resultados: la muerte o que amenazan la vida, la discapacidad persistente o significativa / incapacidad, requiere o prolonga la hospitalización, imparte una anomalía congénita, u otros eventos importantes que pueden poner en peligro la materia y podrán requerir intervención médica o quirúrgica para evitar uno de los resultados anteriores.

Aunque es difícil «probar» que una droga o medicamento causó un síntoma particular (este es un punto que la industria tabacalera ha confiado en y abusado durante años), la estrecha relación entre los efectos fisiológicos conocidos y los efectos adversos hace un caso convincente para que la efedrina sea la causa en muchos casos, o la mayoría de las reacciones adversas graves descritas. Efedrina rara vez se ingiere como una droga pura. En la mayoría de los «combinaciones» la efedrina y los productos disponibles en el mercado de la pérdida de peso, una combinación de alcaloides de efedrina están presentes.

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Estos alcaloides son también de origen natural (por ejemplo, estimulantes químicos metilefedrina). Aunque las proporciones de estos diversos alcaloides varían en las preparaciones comerciales, el alcaloide más común es de hecho la efedrina. La fuente del alcaloide puede variar de una prima botánica; a material vegetal en polvo; al extracto concentrado (la mayoría de las preparaciones). Además de la mezcla no estandarizada de alcaloides de efedrina en cualquier preparación dada, la mayoría de estos suplementos contienen entre 6 y 20 otros ingredientes bioactivos. Algunos de estos otros ingredientes se sabe o se sospecha que tienen propiedades fisiológicas y/o farmacológicas y tienen potencial para interactuar con los alcaloides de efedrina para aumentar tanto los efectos fisiológicos y aumentar significativamente las reacciones adversas. Uno de éstos (cafeína) se ha demostrado que aumenta el efecto estimulante de la efedrina.

Es bien sabido que ambos medicamentos de prescripción y de OTC (libre venta), que cuanto mayor es el número de sustancias, mayor es la posibilidad de interacciones entre fármacos conocidos y desconocidos. sustancias que tienen mecanismos similares de acción, como la efedrina y la cafeína (ambos estimulantes del SNC y cardiovasculares), tomará al mismo tiempo, puede tener un efecto aditivo (1 + 1 = 2) o sinérgicos (1 + 1 = 3).

El «zumbido» o «rush» que los usuarios a veces notan podría ser percibido por un aumento del ritmo cardíaco o hiper-alerta-puede ser en realidad más por un evento adverso. Hay a menudo un rango terapéutico muy estrecho entre el efecto del fármaco deseado y un evento adverso no deseado. factores conocidos que aumentan la sensibilidad de una persona a las aminas simpaticomiméticos (como la efedrina) como se muestran a continuación. Factores que influyen en la sensibilidad a las aminas simpaticomiméticos


Factor: Edad 

Ejemplo: Los niños, los ancianos

Factor: Genética 
Ejemplo: Alteración del metabolismo

Factor: estados fisiológicos 
Ejemplo: El ejercicio, bajo peso

Factor: Dieta    
Ejemplo: calórica severa restricción de líquidos o elementos

Factor: Los medicamentos y alimentos 
Ejemplo: Ciertos medicamentos antihipertensivos, inhibidores de la mono amino oxidasa, cafeína u otros estimulantes

Factor: Enfermedades   
Ejemplo: trastorno del corazón, tiroides o seizsure, presión arterial alta, depresión, problemas psiquiátricos, agrandamiento de la próstata

Los efectos adversos asociados con alcaloides de efedrina son molestos para un buen número de razones. En primer lugar, afectan a una variedad de sistemas de órganos (cardiovascular, sistema nervioso central, gastrointestinal) y tienen una toxicidad considerable (véase la lista). En segundo lugar, y quizás lo más sorprendente es que los efectos adversos graves asociados con la efedrina se presentan en personas que suelen ser bastante saludables (ver lista abajo) La «típica» persona (por lo menos con respecto a otras drogas) en los que se producen los eventos adversos suelen ser ancianos; bebés o niños de corta edad, varón o mujer, quien ha sabido o aún desconocidos problemas médicos subyacentes y que toman múltiples medicamentos recetados.

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La persona típica experimenta un efecto adverso relacionado con la efedrina es joven, saludable, en su mayoría mujeres, no toma ningún medicamento con receta y no tiene ninguna condición médica subyacente. No es demasiado sorprendente cuando con 65-años de edad con una historia conocida de enfermedad cardiovascular severa tiene un ataque al corazón mientras palea la nieve de su camino de entrada, pero cuando una mujer de 30 años de edad, sufre un ataque al corazón, es digno de mención porque no esperamos que un adulto de 30 – años de edad para tener cualquiera de los factores de riesgo conocidos para un ataque al corazón, y mucho menos en realidad experimentan un ataque al corazón.

Desde 1993, la FDA ha recibido más de 800 informes de enfermedades y lesiones relacionadas con el uso de más de 100 suplementos dietéticos diferentes que contenía, o se cree que contienen alcaloides de efedrina-. Como se mencionó anteriormente, al menos 13 muertes asociadas con el uso de la efedrina se han reportado desde 1996, sobre todo en personas jóvenes saludables. Debido a la preocupación acerca de la popularidad y la fácil disponibilidad de los alcaloides de efedrina., y por el tema de la seguridad pública, la FDA ha pedido cambios significativos en la dosis, el etiquetado, la información a los consumidores, y la duración del uso en lo que respecta a los alcaloides de efedrina


Estos cambios incluyen: 

A. La limitación a una dosis de 8 mg por ración de alcaloides de efedrina.

B. indicando claramente los riesgos potenciales para la salud en una etiqueta ver fácilmente.

C. Limitar el tiempo de uso de siete días consecutivos.

Consideraciones de un panel de expertos de los médicos, científicos y especialistas en salud pública de la FDA, después de cuidadosas investigaciones. Creemos que los pasos anteriores son necesarios para alertar a la población y proteger al público de los posibles efectos adversos graves asociados con el uso regular y crónico de la efedrina.

Efectos adversos graves asociados con Alcaloides de Efedrina son:

Sistemas: los órganos del sistema cardiovascular
Signos / Síntomas: paro cardiaco y muerte, hipertensión severa, el corazón alteraciones del ritmo, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular

Sistemas: nervioso
signos / síntomas: convulsiones, psicosis, suicidio o ideación suicida, alteración o pérdida de la conciencia por órganos

Sistemas: gastrointestinal
Signos / Síntomas: hepatitis (aumento de las enzimas hepáticas como transaminasas)

Características de los SAE Asociados con la efedrina

• Sistema cardiovascular y nervioso más comúnmente afectados

• Los patrones de síntomas consistentes entre las diferentes poblaciones

• Se ha producido tanto en individuos sanos como en pacientes con enfermedad de base

• La mayoría de los acontecimientos (> 75%) ocurrieron en mujeres

• Muchos signos y síntomas se produjeron en adultos jóvenes que normalmente son de bajo riesgo para los eventos descritos (por ejemplo, ataque cardíaco y accidente cerebro vascular)

• El 84% de los casos reportados en personas <49 años de edad

• 59% de los eventos adversos graves se produjeron dentro de las 4 semanas de iniciar, el 14% en el primer día

• 92 % de los eventos adversos graves se produjeron en personas que tratan de perder peso o aumentar la energía, el 5% para el realce atlético, el 2% para tener euforia

La aspirina

La aspirina {acetato ácido salicílico}, ha sido utilizados como analgésicos, antiinflamatorios, antipiréticos y, recientemente, como anti-coagulantes. La porción «A» de la ECA, la aspirina ha sido pensado para potenciar las propiedades termogénicos y lipolíticas, tanto de efedrina y cafeína. Investigaciones recientes parecen contradecir esto, sin embargo. En un estudio realizado en la universidad del departamento de Londres de Nutrición y Dietética, 40 mujeres (20 no obesos y obesos 20) se les dio ya sea efedrina y cafeína (30 mg y 100 mg) o efedrina, cafeína y aspirina (30 mg, 100 mg y 300 mg) post pandrial (1050 kJ comida líquida). Utilizando calorimetría indirecta, las observaciones se realizaron en todos los grupos cada 30 minutos durante 160 minutos.

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No hubo diferencias significativas entre los grupos que recibieron aspirina y los grupos que no lo hicieron. Concluimos que la aspirina no potencia el efecto agudo térmico de efedrina y cafeína. En otro estudio llevado a cabo en el Kings College de Londres, se demostró que la aspirina no potencia la respuesta termogénica a la efedrina en mujeres delgadas y sólo ligeramente en mujeres obesas. El incremento observado en este estudio representa un 1,2 kcal por hora de incremento en el metabolismo de las mujeres delgadas y un 2,4 kcal por hora de incremento en el metabolismo en mujeres obesas durante el uso de la efedrina sola, que a través de una semana entera, esto representaría menos de una onza de peso corporal. Creemos que esta es insignificante.

Sobre la base de estos dos estudios, creemos que la aspirina y sus análogos no juegan un papel importante en la inducción o el aumento de la termogénesis y / o lipolisis pero tienen el potencial para inducir reacciones adversas graves cuando se consumen durante largos períodos de tiempo (ulceración por ejemplo, del estómago y de los aumentos en los tiempos de hemorragia). Por lo tanto, creemos que los análogos de la aspirina y no debería ser utilizado en cualquier combinación Termogénico / lipolítica.

Yohimbina

Yohimbina { (16a, 17a)-17-Hydroxyyohimban-16-carboxilato de metilo} es una forma natural de alcaloide indol con alfa2-adrenérgico actividad de bloqueo. yohimbina se encuentra en la yohimbe Coryanthe y árboles relacionados, así como en la Serpenta hierba Rauwolfia. La yohimbina, como una sal de hidrocloruro, se ha utilizado durante años como un bloqueador de midriático y alfa2 adrenérgicos. También se ha utilizado como un afrodisíaco (por ejemplo Yocon, Aphrodyne) con cada comprimido contiene 5,4 mg de yohimbina HCl. Extracto de corteza de Yohimbe tiene ha utilizado durante muchos años por los culturistas-y con razón-como hay cada vez más pruebas de que este compuesto (sólo o apilado con otros) actúa como un agente muy efectivo para adelgazar, especialmente en mujeres colocadas en las dietas restringidas en calorías.

En un estudio realizado en La Escuela de Medicina de Silesia en Polonia, a veinte pacientes ambulatorios mujeres obesas fueron sometidos a un período de tres semanas de baja energía la dieta y de acuerdo con un protocolo doble ciego, aleatorizados a recibir uno de dos tratamientos de yohimbina. Diez pacientes recibieron 5 mg de yohimbina oral, cuatro veces al día y los sujetos diez recibieron un placebo. El protocolo de estudio a condición de que cada sujeto «tomar su medicación» y adherirse a un Kcal 1.000 / dieta por un total de tres semanas. Los que tomaron yohimbina oral, habían perdido, en promedio, un 107% más peso corporal que los sujetos que tomaron el placebo.

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La yohimbina también ha demostrado aumento de la lipolisis como se evidencia por el aumento de ácidos grasos libres en plasma. En un estudio realizado como Laboratorie de Farmacología Medicale et Clinique en Francia, la yohimbina en dosis de 0,25 mg / kg aumentó significativamente los niveles plasmáticas no esterificados de ácidos grasos durante un periodo de cuatro horas, así como un mayor consumo de oxígeno y dióxido de carbono y la producción de calor dentro de 30 minutos después de la administración. Esto ilustra claramente un aumento en la tasa metabólica. Además, la yohimbina oral aumenta la actividad del sistema nervioso simpático como indica incrementos en plasma de norepinefrina.  Otro estudio en la misma institución también arrojó resultados prometedores la administración oral de yohimbina (0,2 mg / kg) en la movilización de lípidos inducida por el ayuno, las mujeres no obesas (índice de masa corporal = 20,2 + / -. 0,5, edad 35,5 años + / -. 2,7 años) sin una acción significativa en la glucosa en plasma, los niveles de insulina, el ritmo cardíaco o la presión arterial durante el experimento del curso del tiempo los niveles de norepinefrina en el plasma aumentó en un 100% después de la administración oral de yohimbina en mujeres obesas (índice de masa corporal = 36,4 +. / – 2,1, edad 37,0 años + / – 3,6 años), los efectos fueron casi idénticos en lo que respecta a la lipolisis, los niveles plasmáticos de noradrenalina, etc.

La administración oral de la beta-bloqueador de propanolol reduce drásticamente el efecto de la movilización de lípidos de la yohimbina. Esto es excepcionalmente interesante porque se pensaba anteriormente por muchos culturistas «gurús» que los efectos de la movilización de la grasa de yohimbina en mujeres se debe probablemente a una gran cantidad de receptores adrenérgicos alfa2 en torno a las áreas grasas de los muslos y las nalgas. estamos de acuerdo. Parece que la movilización de los lípidos por la yohimbina oral en mujeres son atribuibles principalmente al aumento de la norepinefrina sináptica con un incremento resultante en la lipolisis por agonismo adrenérgico beta. Los receptores adrenérgicos alfa 2 parece ser un componente menor de los efectos de lipolisis por la yohimbina. Esto es algo que ciertamente podría esperar para ver si los receptores adrenérgicos alfa 2 participaron en un grado grande. Nosotros sentimos que la yohimbina es relativamente seguro y pertenece ciertamente en cualquier combinación termogénica / lipolítica. Un medicamento recetado en dosis únicas superiores a 3 mg, la yohimbina se puede vender sin receta si la cantidad de la dosis única es menos que o igual a 2,9 mg.

L-tirosina

L-tirosina es un común no-aminoácido esencial que puede ser sintetizados en vivo desde el aminoácido fenilalanina. En varios estudios realizados en el Massachusetts College de Farmacia y Ciencias de la Salud, L-Tirosina potenció el efecto anorexígeno de diversos mixto -actuando simpaticomiméticos (incluyendo efedrina, anfetamina y fenilpropanolamina). Debido a que estas arriba indicadas de acción mixto simpaticomiméticos son conocidos por aumentar la presión arterial en diferentes grados, estos estudios se realizaron para examinar los efectos de la capacidad de la L-tirosina para influir en la respuesta presora a estos compuestos.

No se observó potenciación con la adición de L-tirosina. Así, los efectos anoréxicos potenciadores que la L-Tirosina induce debe ser una respuesta mediada centralmente en un centro de locus.11, 12 L-tirosina es un compuesto excepcionalmente seguro se encuentra en muchos productos alimenticios. Se sugiere la adición de L-tirosina para cualquier combinación termogénica / lipolítica, especialmente cuando una dieta baja en calorías se utiliza.

Fenilpropanolamina

Fenilpropanolamina {dl-norefedrina} es un compuesto sintético que se ha utilizado durante varias décadas como un descongestionante, y broncodilatador anoréxico. Es el ingrediente activo en la mayoría de productos para perder peso de venta libre que se encuentran en su tienda local de drogas (por ejemplo Dexatrim, Accutrim), Es pasada por alto por la mayoría de la comunidad del culturismo, fenilpropanolamina (dl-PPA) es realmente superior a la efedrina en su termogénica, lipolitico, y sus propiedades anoréxicas. En al menos un estudio envolvió a varios congéneres e isómeros de dl-PPA, se ha demostrado ser significativamente más termogénica que la efedrina y mucho menos potente que una anfetamina…

Como se dijo anteriormente, creemos que la aspirina debe eliminarse como un riesgo potencial innecesario y L-tirosina y yohimbina debe añadirse. Asimismo, consideramos que la efedrina debería ser eliminada y reemplazada por la fenilpropanolamina muy superior (dl-PPA o preferentemente, l PPA-). Ofrecemos los siguientes sugeridos esquema de dosificación que llamamos «El Schmitz y Formulación Kneller.»

Formulación Schmitz y Kneller (por porción / dosis) 

  • L-Tirosina: 200 mg
  • Yohimbina: 2,9 mg
  • Cafeína: 100 mg
  • DL-fenilpropanolamina: 25 mg
  • L-fenilpropanolamina: 18 mg

Sugerimos que esta combinación tomarse 1-3 veces por día, preferiblemente cada cuatro horas e inmediatamente después de las comidas. Las personas que están tomando actualmente medicamentos inhibidores de la mono amino oxidasa, tienen hipertensión, enfermedades cardiovasculares, problemas de tiroides, problemas de próstata, o que están embarazadas o a punto de quedar embarazada o si está actualmente en lactancia no deben utilizar esta combinación ni ninguno de sus componentes.

Creemos que nuestro stack, al igual que la ECA, que funciona mejor si se realiza con una dieta saludable y ejercicio adecuado Siempre consulte a su médico antes de emprender cualquier nueva dieta ejercicio o suplemento de régimen.

NOTA DEL EDITOR: Esta formulación no está disponible en las tiendas o en cualquier otro lugar, para el caso obstante, dado que los componentes individuales se encuentran fácilmente. disponible, sería posible que alguien «mezclar» la mezcla por su cuenta.

Referencias

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Traducido por Txema para Fisiomorfosis.net

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